Chemoterapi telah dilakukan selama ratusan tahun. Misalnya; merkuri telah digunakan untuk mengobati syilis pada tahun 1495 dan kulit kayu pohon kina (cinchona) digunakan untuk mengobati malaria. Orang tahu bahwa tumbuhan berperan sebagai sumber bahan untuk chemoterapi.
Paul Erlich meulai chemoterapi modern dengan membuat ‘magig bullet’ senyawa kimia yang dapat membunuh mikroba spesifik penyebab sifilis tanpa membahayakan orangnya. Ia menyebut camouran tadai dengan ‘salvarsan’ yang terbukti sangat efektif membasmi bakteri penyebab sifilis. Untuk penemuan tersebut Ia mendapat Nobel tahun 1908. Alexander Fleming (1881 – 1955) menemukan
penicilin, senyawa kimia yang dihasilkan mikroorganisma jamur Peniceliium notatum. Fleming menduga bahwa jamur tersebut menghasilkan sesuatu yang menghambat pertumbuhan bakteri. Tulisannya mengenai hal tersebut tidak mendapat perhatian sampai 10 tahun kemudian saat peneliti dari Universitas Oxford mencoba menemukan senyawa antibakteri yang berasal dari mikroorganisma. Sebagian dari riset ini untuk mengobati korban perang dunia kedua dan penyakit ternak. Peneliti yang dipimpin oleh Howard W.Florey dan Ernst Chain melakukan pengobatan
dengan penicilin yang hasilnya sangat memuaskan. Penicilin selanjutnya dianggap
sebagai ‘miracle drug’. Dan bertiga, Florey, Chain dan Fleming mendapat Nobel
untuk penemuan tersebut